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Titre : | Des isocombrétastatines aux bioconjugués thérapeutiques (2023) |
Auteurs : | Mouad Alami |
Type de document : | Article |
Dans : | actualité chimique (L') (480, Janvier 2023) |
Article en page(s) : | p.21-26 |
Langues: | Français |
Mots-clés: | Combrétastatine A-4 ; isocombrétastatine A-4 ; analogues disocombrétastatine A-4 ; 1,1-diaryl(hétéroaryl)éthylènes ; relation structure-activité ; antitumoral ; inhibiteurs de la tubuline ; antiprolifératifs ; agents antivasculaires |
Résumé : | En raison de sa simplicité chimique et de ses propriétés antitumorales remarquables, la combrétastatine A-4(CA-4) a fait lobjet de nombreuses études de relation structure-activité. La découverte en 2007 de lisocombrétastatine A-4 (isoCA-4), molécule stable, et la démonstration de son efficacité antitumorale via lutilisation de nanoparticules multifonctionnelles ont constitué une étape déterminante vers la conception et la découverte de nouveaux agents antivasculaires. Des profils (bio)moléculaires inédits ont été mis en évidence avec des molécules originales où la double liaison a été remplacée par un atome dazote et le noyau 3,4,5-triméthoxyphényle par un hétérocycle azoté. Ces recherches ont permis douvrir des perspectives nouvelles dans un domaine dactualité : les immunoconjugués cytotoxiques. |
Disponible en ligne : | Non |