| Titre : | Le canal potassique TREK-1 : une cible moléculaire d’intérêt pour le développement d’antalgiques efficaces et bien tolérés (2015) |
| Auteurs : | Maïly Devilliers ; Jérôme Busserolles ; Alain Eschalier |
| Type de document : | Article |
| Dans : | Douleurs (Vol. 16, n° 4, septembre 2015) |
| Article en page(s) : | p. 164-171 |
| Langues: | Français |
| Descripteurs : |
HE Vinci Analgésie ; Douleur ; Evaluation ; Morphine ; Potassium ; Risque |
| Résumé : | L’utilisation de la morphine, considérée comme antalgique de référence dans le traitement des douleurs par excès de nociception, aiguës ou chroniques, sévères, est à l’origine de nombreux effets indésirables susceptibles d’altérer la qualité de vie des patients et, dans de rares cas, d’engager leur pronostic vital. D’un point de vue moléculaire, les effets thérapeutiques antalgiques mais aussi les effets indésirables de la morphine impliquent l’activation du même type de récepteur opioïdergique – le récepteur mu –, d’où la difficulté à dissocier les deux types d’effets. Toutefois, nous avons récemment démontré que, en aval des récepteurs mu , les effets bénéfiques et délétères de la morphine impliquent des voies de signalisation distinctes. Le canal potassique TREK-1, dont l’implication dans la physiologie et la physiopathologie de la douleur a déjà été largement démontrée, joue un rôle essentiel dans l’effet antalgique de la morphine chez la souris, tandis qu’il n’est pas impliqué dans plusieurs de ses effets indésirables, tels que la constipation, la dépression respiratoire et la dépendance. Ainsi, l’activation directe du canal TREK-1, en aval du récepteur mu , pourrait produire un effet antalgique puissant, comparable à celui de la morphine, mais dénué de ses effets indésirables. Des ligands de ces canaux, médicaments commercialisés dans d’autres indications ou produits originaux néosynthétisés sont en cours de développement au sein de l’Institut Analgesia que nous avons récemment créé. |
| Disponible en ligne : | Oui |
| En ligne : | https://login.ezproxy.vinci.be/login?url=https://www.em-premium.com/article/1001427 |
Bibliothèques HE Vinci
