| Titre : | Alzheimer, Parkinson : des stratégies innovantes pour la découverte de nouveaux ligands (2023) |
| Auteurs : | Gaetan Ossard ; Ronald Melki ; Eugénie Romero-Laboureur |
| Type de document : | Article |
| Dans : | actualité chimique (L') (490, Décembre 2023) |
| Article en page(s) : | p.8-12 |
| Langues: | Français |
| Descripteurs : |
HE Vinci Chimie ; Diagnostic ; Maladie d'Alzheimer ; Maladie de Parkinson ; Thérapie |
| Mots-clés: | Alpha-synucléine ; Tau ; Pocketome ; Scaffold hopping |
| Résumé : | L’aggrégation des protéines Į-synucléine (Į-syn) et tau et la multiplication de ces agrégats fibrillaires dans le système nerveux central jouent un rôle central dans les maladies de Parkinson et d’Alzheimer. La conception de ligands de ces agrégats à des fins diagnostique ou thérapeutique est difficile, car chaque protéine peut adopter plusieurs conformations à l’origine d’un polymorphisme des agrégats, et donc de leurs surfaces. Via des méthodes bioinformatiques, une cartographie (appelée « pocketome ») des crevasses accessibles à la surface des polymorphes dont la structure est déposée dans la Protein Data Bank a été établie. En parallèle, un algorithme de « scaffold hopping » intégrant des ligands de l’Į-syn et de tau déjà connus pour augmenter la diversité structurale des ligands a été utilisé. Cette analyse ouvre la voie à la synthèse de nouveaux ligands potentiels par des méthodes à haut débit et à la validation de la fixation de ces ligands in vitro et in vivo. |
| Disponible en ligne : | Non |
Exemplaires (1)
| Cote | Support | Localisation | Section | Disponibilité |
|---|---|---|---|---|
| actualité chimique (L'). 490 (Décembre 2023) | Périodique papier | Woluwe | Espace revues | Consultation sur place uniquement Exclu du prêt |
